Pegangan Cofttek terhad

IGF-1R & ALK

Entrectinib (1108743-60-7)

Entrectinib adalah penghambat bioavailable dari kinase tyrosine kinase reseptor tropomyosin (Trk) A, B dan C, C-ros oncogene 1 (ROS1) dan limfoma kinase (ALK) anaplastik, dengan aktiviti antineoplastik yang berpotensi. Setelah pentadbiran, entrectinib mengikat dan menghalang TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 dan ALK.

Tidak Dimaksudkan untuk Penggunaan Terapeutik. Untuk kegunaan penyelidikan sahaja.

CAS: 1108743-60-7 kategori

Entrectinib (1108743-60-7) DJalan Sg:

Entrectinib, juga dikenali sebagai RXDX-101 dan NMS-E628, adalah perencat molekul kecil lisan TrkA, TrkB dan TrkC, serta ROS1 dan ALK, dengan potensi dan selektiviti yang tinggi. RXDX-101 telah menunjukkan aktiviti farmakologi yang kuat dalam kajian pramatlin dan mempunyai potensi untuk menjadi kelas pertama terhadap keluarga kinase kinase. PXDX-101 telah diterima dengan baik pada pesakit dengan tumor pepejal lanjutan. PXDX-101 kini sedang dalam ujian klinikal, dan sedang dibangunkan oleh Ignyta.

Entrectinib (1108743-60-7) Specifications:

Nama Produk Entrectinib
Nama Kimia Entrectinib; 1108743-60-7; NMS-E628; RXDX-101; UNII-L5ORF0AN1I; Entrectinib (RXDX-101)
Kesucian ≥98% (HPLC)
Nombor CAS 1108743-60-7
Molekul Formula C31H34F2N6O2
Molekul Wlapan 560.65 g / mol
Massa Monoisotopic 560.271 g / mol
InChIKey HAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code InChI=1S/C31H34F2N6O2/c1-38-8-10-39(11-9-38)25-3-4-26(29(19-25)34-24-6-12-41-13-7-24)31(40)35-30-27-17-20(2-5-28(27)36-37-30)14-21-15-22(32)18-23(33)16-21/h2-5,15-19,24,34H,6-14H2,1H3,(H2,35,36,37,40)
SMILES O=C(NC1=NNC2=C1C=C(CC3=CC(F)=CC(F)=C3)C=C2)C4=CC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4NC6CCOCC6
Borang Serbuk
warna N / A
Skesuburan Larut dalam DMSO
STorage Temp. -20 ° C
Jangka hayat > 2 tahun jika disimpan dengan betul
pengendalian Lindungi dari udara dan kelembapan
Permohonan perencat bioavailable secara lisan


=

RIDADR NONH untuk semua mod pengangkutan

Rujukan:

  • 1: Kajian kuantifikasi dan farmakokinetik dari entrectinib dalam plasma tikus menggunakan spektrometri jisim kromatografi cecair ultra prestasi. Wang Q, Fang P, Zheng L, Ye L. Biomed Chromatogr. 2018 Dec 13: e4467. doi: 10.1002 / bmc.4467. [Epub menjelang cetakan] PMID: 30549079
  • 2: Profil genomik yang komprehensif mengenal pasti fenomena NTRK novel dalam tumor neuroendocrine. Sigal DS, Bhangoo MS, Hermel JA, Pavlick DC, Frampton G, Miller VA, Ross JS, Ali SM. Oncotarget. 2018 Nov 9; 9 (88): 35809-35812. doi: 10.18632 / oncotarget.26260. eCollection 2018 Nov 9. PMID: 30533196
  • 3: LC-MS / MS mendedahkan pembentukan iminium dan quinone methide reaktif perantara dalam metabolisme entrectinib: Dalam penyiasatan metabolik vivo dan in vitro. Attwa MW, AA Kadi, Alrabiah H, Darwish HW. J Pharm Biomed Anal. 2018 Okt 25; 160: 19-30. doi: 10.1016 / j.jpba.2018.07.032. Epub 2018 Jul 22. PMID: 30055343
  • 4: Entrectinib: inhibitor tyrosine kinase yang dipilih secara oral untuk rawatan NTRK, ROS1, dan ALK tumor pepejal-fusion yang positif. Liu D, Offin M, Harnicar S, Li BT, Drilon A. Ther Manag Managing Risiko. 2018 Jul 20; 14: 1247-1252. doi: 10.2147 / TCRM.S147381. eCollection 2018. Tinjauan. PMID: 30050303
  • 5: Foretinib Mengatasi Rintangan Entrectinib Bersekutu dengan Mutasi NTRK1 G667C dalam Sel Tumor Fusion-Positif NTRK1 dalam Model Metastasis Otak. Nishiyama A, Yamada T, Kita K, Wang R, Arai S, Fukuda K, Tanimoto A, Takeuchi S, Tange S, Tajima A, Furuya N, Kinoshita T, Yano S. Clin Cancer Res. 2018 Boleh 15; 24 (10): 2357-2369. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-17-1623. Epub 2018 Feb 20. PMID: 29463555